Tren ke 2 dalam ‘Oral Drug Delivery’ : Peningkatan Absorpsi

Posting kali ini adalah lanjutan dari postingku hari Senin kemarin.

Tren ke 2 dalam ‘Oral drug Delivery’  yang ditulis oleh   DR. Jason T. McConville, Research Associate, College of Pharmacy, University Of Texas at Austin di Drug Delivery Report, Autumn/Winter 2005 adalah usaha untuk meningkatkan absorpsi bahan aktif obat terutama untuk bahan aktif obat makromolekular.

Beberapa tipe peningkat permeasi (permeation enhancer) sudah dicoba dalam penelitian dan berbagai mekanisme bagaimana peningkat permeasi itu meningkatkan absorpsi juga sudah diusulkan (silakan browsing Thanou M, Verhoef JC,Junginger HE, 2001. Adv Drug Delivery Rev, 52: 117-126).

Beberapa contoh peningkat absorpsi antara lain:

Surfaktan anionik dan nonionik dapat meningkatkan absorpsi melalui rute transelular dan paraselular. Tetapi dalam beberapa kasus tipe peningkat absorpsi ini dapat menimbulkan kerusakan membran sel yang irreversibel.

 

Beberapa kelas asam amino diketahui meningkatkan absorpsi usus dari heparin dan diperkirakan mekanisme peningkatan absorpsinya adalah dengan memadatkan struktur makromolekular sehingga meningkatkan permeasinya.

Pembentukan kompleks senyawa obat dengan senyawa pengkompleks seperti EDTA, EGTA diketahui dapat meningkatkan absorpsi paraselular dari senyawa yang mengandung ion Ca²⁺. Mekanisme yang diprediksikan adalah dengan mengurangi adhesi senyawa yang mengandung ion Ca²⁺ dengan dinding ‘tight juction’.

Beberapa asam lemak seperti natrium kaprat diketahui dapat meningkatkan permeabilitas paraselular. Penelitian yang baru banyak difokuskan pada chitosan dan turunannya sebagai peningkat permeasi. Chitosan ini ‘biocompatible’ dan dapat berinterasi dengan ‘tight juction’ dan menyebabkannya terbuka tetapi tidak banyak menyebabkan kerusakan terhadap integritas membran sel.