Asiklovir dan GRDF (Gastro Retentive Dosage Form)

Seharusnya artikel ini aku posting di hari Senin kemarin, tapi karena aku sibuk ke sana kemari, baru hari Selasa ini aku posting……

Asiklovir dan GRDF (Gastro Retentive Dosage Form)


Anda sekalian yang berkutat di bidang farmasi pasti mengenal Asiklovir. Asiklovir ini merupakan senyawa turunan guanin yang merupakan obat opilihan pada infeksi berat herpes simpleks dan varizella zoster.

Asikovir hanya larut pada pH asam (pKa 2,27), dan memiliki absorpsi yang terbatas pada duodenum dan jejunum . Bentuk sediaan konvensional yang mengandung asiklovir dengan pelepasan segera dalam waktu singkat akan melewati segmen duodenum dan jejunum yang relatif pendek. Setelah melewati daerah absorpsi ini asiklovir menjadi tidak efektif untuk terapi karena tidak diabsorpsi lagi. Data waktu paruh eliminasinya relatif singkat yaitu rata-rata 2,9 jam. Ketersediaan hayati obat ini pada pemberian secara oral rata-rata hanya 20%. Oleh karena itu agar kadar obat di dalam darah mencukupi untuk menimbulkan efek terapi diperlukan frekuensi pemberian yang cukup tinggi yaitu 4-5 kali 200 atau 400 mg .

Dengan fakta-fakta seperti yang tertulis di atas, dan adanya bukti penelitian bahwa adanya makanan tidak mempengaruhi absorpsi asiklovir dan efek sampingnya pada pemberian oral yang pada umumnya dapat ditoleransi, menjadikan asiklovir kandidat yang cocok untuk diformulasikan menjadi GRDF (Gastro Retentive Dosage Form ) yaitu sediaan obat yang dibuat bertahan lama berada di dalam lambung. Dengan bertahan lama di lambung dan melepaskan asaiklovir secara sinambung dan terkendali dalam waktu yang lama diharapkan akan menyalurkan asiklovir juga dalam waktu yang diperpanjang ke dalam duodenum dan jejunum yang merupakan daerah absorpsinya sehingga diharapkan dapat meningkatkan ketersediaan hayatinya dan mengurangi frekuensi pemberiannya.

Untuk membuat GRDF dapat dibuat bentuk sediaan yang mengapung dan bertahan lama di dalam lambung atau dibuat bentuk sediaan mucoadesif. Lain waktu akan aku tulis tentang sediaan mengapung dalam lambung dan sediaan mucoadesif…